MoneyDJ新聞 2016-01-05 17:33:56 記者 新聞中心 報導

景凱(6549)於今(5)日宣布與中央研究院(以下簡稱中研院)及台灣大學共同簽定「創新抗癌雙標靶藥物專利組合」技術移轉全球專屬授權合約，公司總經理石英珠表示，目前的標靶藥物大多只鎖定單一標靶，而此次景凱取得的技術平台可以同時抑制HMGR(HMG-CoA還原(酉每))與HDAC(組蛋白去乙醯(酉每))二種標靶之活性，有效抑制多種人類癌細胞且對正常細胞較不具毒性之雙標靶化合物，為全球領先新類型新藥技術之小分子新藥，其首個適應症將運用於治療大腸直腸癌，預計最快一年後申請進入人體臨床試驗。
 

至於何為「雙標靶藥物」？景凱研發長邱俊雄指出，目前市面上常把治療癌症或轉移性癌症給予病患二種標靶藥物的合併療法稱之為雙標靶治療，這恐怕誤導了「雙標靶藥物」的精髓；景凱TWJ101是透過全新的抗腫瘤作用機制，只要單一藥物就能同時抑制兩種截然不同的酵素活性，加強治癌藥效，讓多種癌細胞株之細胞凋亡，而對正常細胞則較不具毒性，因此稱為「雙標靶抑制劑」。
 

雙標靶藥物不但能提升療效、降低副作用，使患者容易接受，更可因而減少不必要的藥物使用量，有效杜絕重複用藥的醫療資源浪費，符合當前醫界積極推廣精準醫療的理念。

邱俊雄進一步解釋，HDAC是調控基因表現的關鍵要素，包括防／抗癌基因，由於許多癌症都會大量表現HDAC，若要增加抑癌基因之表現，HDAC就成為癌症治療的一個標靶，雖然市面上已經有抗癌HDAC抑制劑，但目前僅核准用於血癌、且有心臟毒性與抗藥性問題；HMGR則是促進膽固醇生成的關鍵酵素，目前最常使用的他汀類（Statins）預防心血管疾病之臨床用藥，經臨床研究發現，長期使用他汀類藥物可以降低罹癌風險。
 

而為了能進一步增強Statins抑制HDAC之活性，中研院與台灣大學的研究團隊成功設計並合成新穎小分子化合物，並驗證在奈米層級就可同時強力抑制HMGR與HDAC之活性。
 

景凱指出，TWJ101在癌細胞及動物實驗皆發現有加強抑癌或促進併用化療藥的效果，比較二種抑制劑的單獨使用或合併使用效果更好、代謝佳且副作用也極低，絕對是值得進一步開發的抗癌先導藥物。
 

此外，由於景凱TWJ101在多種大腸直腸癌動物實驗（包括化學性、遺傳性及腫瘤植入誘發癌等）持續發現抑癌效果，而在輔助其他已核准的常用臨床化療藥也有顯著效果，甚至用於癌症轉移動物實驗（轉至肝或肺）也看到效果，因此推論除大腸直腸原位癌及轉移外，若應用在治療肝癌或肺癌等亦會有抑制效果；而就TWJ101抗癌機制來說，在活體內除可抑制癌細胞本身外，還有抗血管新生作用，對治療類風濕性關節等血管新生相關疾病也有潛在作用。
 

石英珠指出，現代醫學技術雖然持續進步，但對癌症腫瘤化療仍有很大的進步空間，每年新增的癌症病患數有增無減，而由於癌症種類眾多且幾乎伴隨器官傷害而產生，如肝癌、肺癌、大腸癌等，更增添治療難度。依據政府最新公布的統計，台灣每5分40秒就有一人罹癌，對國人健康與生命威脅影響甚大。而景凱本次投入開發TWJ101，不僅為全球領先新類型新藥技術外，且是全新化合物的小分子新藥，經實驗發現在多種癌症腫瘤上都有其效果，而公司將率先應用在治療大腸直腸癌，之後將依臨床試驗的進度與數據資料再逐步擴展新適應症。
 

抗癌藥物市場為全世界藥廠最熱門的研發產品線，2013年全球抗癌藥物市場規模達674億美元，年增率9%且前景看好；其中，在熱銷的前二十大抗癌藥物中，有11項藥品屬於標靶藥物，總值占比超過64%，顯見標靶藥物已是研發新藥的主流趨勢之一。
 

景凱表示，在各種癌症治療中，大腸直腸癌的複雜度最高，且無論在全世界或台灣，都高居癌症死因的前三大，雖然國外研究顯示，每年或每兩年定期的糞便潛血或腸鏡篩檢可降低15-33%大腸直腸癌死亡率，但至今仍有超過五成的大腸直腸癌病人被發現時已處於晚期(第三期或第四期)。
 

根據臨床統計，第三期大腸直腸癌病人的平均五年存活率低於40%，若是第四期的平均五年存活率則僅有3%，因此，對於末期或轉移性大腸直腸癌患者來說，迫切需要療效佳且低副作用的創新藥物出現，而景凱TWJ101可望率先開創新的癌症療法，為病患帶來新希望。